Science：首次成功开发出了使药物效果最大化的单原子编辑技术

在开创性的药物开发中，能够轻松快速编辑负责药物功效的关键原子的新技术被视为一项基础和“梦想”技术，彻底改变了发现潜在候选药物的过程。韩国科学技术院（KAIST）的研究人员在世界上首次成功开发出了使药物效果最大化的单原子编辑技术。

8日，韩国科学技术院表示，化学学系朴允秀教授研究组成功开发出了将呋喃化合物中的氧原子编辑为氮原子，直接转化为制药领域广泛使用的吡咯骨架的技术。 

该研究在10月3日的权威科学杂志《科学》上。

许多药物具有复杂的化学结构，但它们的疗效往往由一个关键原子决定。像氧和氮这样的原子在增强这些药物的药理作用，特别是对病毒的作用方面起着核心作用。

这种将特定原子引入药物分子会显著影响其功效的现象被称为“单原子效应”。在尖端药物开发中，发现使药物功效最大化的原子是关键。

然而，评估单原子效应传统上需要多步骤，昂贵的合成过程，因为很难有选择地编辑含有氧或氮的稳定环结构中的单个原子。

朴教授的团队通过引入一种利用光能的光催化剂克服了这一挑战。他们开发了一种光催化剂，可以像“分子剪刀”一样自由地切割和附着五元环，使单原子在室温和常压下进行编辑成为可能，这是世界上第一次。

研究小组发现了一种新的反应机制，在这种机制中，受激发的分子剪刀通过单电子氧化从呋喃中去除氧，然后依次添加一个氮原子。

该研究的第一作者、韩国科学技术院化学系综合硕博候选人金东贤(音)和游在贤(音)解释说，该技术利用光能代替恶劣条件，具有很高的通用性。他们进一步指出，该技术可以进行选择性编辑，甚至可以应用于复杂的天然产品或药物。主导该研究的朴允洙教授表示:“此次突破可以选择性地编辑五元有机环结构，将为制药领域的核心课题——候选药物文库的建设打开新的大门。”我希望这项基础技术将被用于彻底改变药物开发过程。”